فلكاينيد يك داروي ضد آريتمي متعلق به دسته IC مي باشد. فلكاينيد روي ريتم ضربان قلب تاثير مي گذارد. فلكاينيد در موقعيت هاي بخصوص براي پيشگيري از اختلالات شديد ريتم ضربان بكار ميرود.
مكانيسم اثر فلكاينيد فلكاينيد بر روي كانالهاي سديمي غشاي سلولهاي عصبي عمل كرده و گسترش فعاليت تشنجي را محدود كرده و سبب كاهش انتشار تشنج مي شود. عمل ضد آريتمي فلكاينيد با واسطه اثر بر كانالهاي سديمي رشته هاي پوركنژ مي باشد. فلكاينيد يك مسدود كننده كانالهاي سديمي مي باشد و به كانال هاي سديمي وابسته به ولتاژ متصل مي شود. فلكاينيد يك دارو با اثر اينوتروپيك منفي و فعاليت بيحس كنندگي موضعي مي باشد. فلكاينيد هدايت،تحريك پذيري و خودكاري قلب را از طريق آهسته كردن هدايت دهليزي ، داخل بطني ، گره دهليزي-بطني و رشته هاي هيس-پوركنژ كاهش مي دهد.
فارماكوديناميك
فلكاينيد يك دارو با اثر اينوتروپيك منفي و فعاليت بيحس كنندگي موضعي مي باشد. فلكاينيد يك داروي ضد آريتمي متعلق به دسته IC مي باشد.
فارماكوكينتيك
پس از مصرف خوراكي ، جذب فلكاينيد از راه مجراي گوارش تقريبا كامل مي باشد.در بيشتر افراد حداكثر غلظت پلاسمايي پس از ۳ ساعت (در محدوده ۱-۶ ساعت) بدست مي آيد.غذا و آنتي اسيد بر روي جذب تاثيرندارند البته شير در نوزادان مي تواند مانع جذب شود.نيمه عمر ظاهري پلاسما بطور ميانگين حدود ۲۰ ساعت مي باشد. فلكاينيد حدود ۴۰% با پروتئين هاي پلاسما پيوند مي يابد.متابوليسم فلكاينيد كبدي مي باشد.دفع فلكاينيد از بدن بستگي به عملكرد كليه دارد( ۱۰ تا ۵۰% در ادرار بصوت دست نخورده يافت مي شود).
هشدارها
۱- فلكاينيد در بيماران داراي سابقه نارسايي احتقاني قلب يا اختلالات عملكرد ميوكارد با احتياط فراوان مصرف گردد. ۲- اختلالات الكتروليتي (شامل پتاسيم،سديم ) قبل از شروع درمان با فلكاينيد بايد اصلاح گردد. ۳- مقدار مصرف فلكاينيد در بيماران مبتلا به نارسايي كليه بايد كاهش داده شود.در بيماران با اختلال عملكرد كليه شديد مقدار اوليه مصرف ۱۰۰ mg هر ۱۲ ساعت مي باشد. ۴- شروع درمان با فلكاينيد بايد در بيمارستان باشد.
نكات قابل توصيه
۱-حداكثر مقدار مصرف فلكاينيد توصيه شده در بيماران داراي( PSVT ) تاكي كاردي حمله اي بازچرخشي فوق بطني ، ۳۰۰ mg/day مي باشد. ۲- حداكثر مقدار مصرف فلكاينيد توصيه شده در بيماران داراي تاكي كاردي بطني مداوم ۴۰۰ mg/day مي باشد. ۳-اندازه گيري سطح الكتروليت هاي خون ( شامل پتاسيم و سديم ) و سطح سرمي داروي فلكاينيد در فواصل منظم در حين درمان با فلكاينيد براي جلوگيري از سميت قلبي فلكاينيد ضروري است. ۴-مصرف سديم و مايعات در طول درمان با فلكاينيد بايد محدود گردد و وزن بيمار كنترل شود.
مقدار مصرف
مقدار مصرف معمول براي تاكي كاردي بطني:بزرگسالان:
مقدار اوليه: ۱۰۰ mg هر ۱۲ ساعت.
مقدار نگهدارنده: مقدار مصرف مي تواند هر ۴ روز ۵۰ mg دو بار در روز تا دست يافتن به پاسخ مطلوب افزايش يابد.اغلب بيماران با تاكي كاردي بطني مداوم به مقدار مصرف بيش از ۱۵۰ mg هر ۱۲ ساعت( ۳۰۰ mg/day) نياز ندارند.
حداكثر مقدار مصرف:۴۰۰ mg/day .
مقدار مصرف معمول براي تاكي كاردي فوق بطني: كودكان:
زير يك ماه: مقدار اوليه:۲ mg/kg/day ، خوراكي،در دو مقدار منقسم هر ۱۲ ساعت ، تا رسيدن به پاسخ مطلوب تيتر شود همراه با اندازه گيري غلظت سرمي.مقدار مصرف موردنياز بصورت ميانگين براي مهار تاكي كاردي فوق بطني در ۱۷ نوزاد ۳٫۳۵ ± ۱٫۳۵ mg/kg/day گزارش شده است. يك ماه و بالاتر:
مقدار اوليه:۱-۳ mg/kg/day ، خوراكي يا ۵۰ تا ۱۰۰ mg/m2/day خوراكي در ۳ مقدار منقسم . بطور معمول: ۳ تا ۶ mg/kg/day يا ۱۰۰ تا ۱۵۰ mg/m2/day در ۳ مقدار منقسم . حداكثر مقدار مصرف در كودكان ۸ mg/kg/day يا ۲۰۰ mg/m2/day مي باشد.
تداخلات دارويي
آريبيپرازول , آميودارون , اكترئوتايد استات , پروپرانولول , پگ اينترفرون , تيكلوپيدين , ديزوپيراميد , ديلتيازم , زونيسامايد , سايمتيدين , سيتالوپرام , فلوكستين , فنوباربيتال , فني توئين , نيفديپين , وراپاميل , كاربامازپين
موارد مصرف
تاكي كاردي حمله اي بازچرخشي فوق بطني , فلوتر/فيبريلاسيون دهليزي حمله اي , پيشگيري از آريتمي بطني شديد مانندتاكي كاردي بطني مداوم
موارد منع مصرف
ازديادحساسيت به اين دارو و تركيبات آن , شوك با منشائ قلبي , انسداد گره دهليزي-بطني درجه ۲ يا ۳ , فلوتر دهليزي , فيبريلاسيون دهليزي , انفاركتوس ميوكارد
عوارض جانبي
تهوع , سردرد , درد قفسه سينه , يبوست , دردشكمي , گيجي , خستگي مفرط , تنگي تنفس , ضعف , تپش قلب , ادم , لرزش , اختلال ديد
توصيهها و مراقبتهاي پرستاري
فلكاينيد موجب هيپوتانسيون و هم اينوتروپي منفي (در محدوده هاي دوز بالاتر) ميشود. مقدار مصرف فلكاينيد در بيماران مبتلا به نارسايي كليه بايد كاهش داده شود. مصرف سديم و مايعات در طول درمان با فلكاينيد بايد محدود گردد و وزن بيمار كنترل شود. اندازهگيري سطح الكتروليتهاي خون (شامل پتاسيم و سديم) در فواصل منظم در حين درمان با فلكاينيد براي جلوگيري از سميت قلبي فلكاينيد ضروري است. اندازهگيري سطح پتاسيم خون و سطح سرمي دارو در طول مصرف اين دارو توصيه ميشود. ثبت نوار قلبي در طول درمان با اين دارو ضروري است. قبل از شروع درمان با اين دارو لازم است هيپوكالمي يا هيپركالمي اصلاح شود. در طي درمان ضروري است بيمار از لحاظ تغييرات الكتروكارديوگرام بررسي شود.